CAS شماره 144689-24-7 مقدمه اولمسارتان

شماره CAS:144689-24-7

فرمول مولکولی: C24H26N6O3

وزن مولکولی: 446.5

شماره EINECS: 646-413-5

معرفی

اولمزارتان یک مسدود کننده گیرنده آنژیوتانسین II است که به طور گسترده برای درمان فشار خون بالا استفاده می شود. سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) نقش مهمی در ایجاد و پیشرفت بسیاری از بیماری ها مانند فشار خون بالا، نارسایی قلبی، تصلب شرایین و نفروپاتی دیابتی دارد.

در سال های اخیر، درک مردم از RAAS به روز می شود و آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II نوع 1 (AT1) (همچنین به عنوان مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین شناخته می شوند) به طور فزاینده ای در عمل بالینی مورد استفاده قرار گرفته است.

خواص

نقطه ذوب: 186-188 درجه سانتیگراد

نقطه جوش 70.0±738.3 درجه سانتی گراد (پیش بینی شده)

چگالی: 1.33

شرایط نگهداری: -20 درجه سانتی گراد فریزر

pka: 0.50±2.39 (پیش‌بینی شده)

فرم: پودر

اثرات فارماکولوژیک

اولمزارتان یک عامل مسدودکننده گیرنده آنژیوتانسین II (Ang II) غیر پپتیدی (نوع AT1) است. اولمزارتان عوارض جانبی کمتری ایجاد می کند و باعث سرفه خشک، بثورات و ادم آنژیونورتیک نمی شود که می تواند توسط مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACEI) ایجاد شود.

علاوه بر این، اولمزارتان دارای اثرات ضد فشار خون قوی و طولانی مدت است. Ang II یک ماده مهم در سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون است که باعث انقباض عروق، سنتز آلدوسترون، انقباض قلبی و بازجذب کلیوی سدیم می شود.

اولمزارتان اثرات بازخورد منفی Ang II بر ترشح رنین را با جلوگیری انتخابی Aug II از اتصال به گیرنده‌های AT1 سلول‌های عضله صاف عروقی قطع می‌کند، که منجر به افزایش فعالیت رنین فعال شده با رنین پلاسما و افزایش غلظت Ang II در گردش می‌شود، در حالی که اثر قابل‌توجهی نداشت. بر روی اثر کاهنده فشار خون اولمزارتان.

هشدارها

اولمزارتان در موارد زیر منع مصرف دارد:

بیمارانی که به ACEI، آسپرین و/یا پنی سیلین حساسیت دارند.

بیمارانی که در معرض خطر آنژیوادم هستند.

بیماران با سابقه قبلی قطع مصرف به دلیل خس خس حنجره، آنژیوادم صورت، زبان یا تارهای صوتی.

بیماران مبتلا به تنگی آئورت یا میترال، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک، یا انسداد کانال خروجی بطن چپ.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (تنگی شریان کلیوی منفرد یا دوگانه)، نارسایی کبدی (سیروز صفراوی یا انسداد مجاری صفراوی).

بیماران مبتلا به دیابت قندی.

بیمارانی که از دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم یا داروهای مکمل پتاسیم استفاده می کنند.

کودک: هیچ اطلاعات بالینی در بیماران زیر 18 سال در دسترس نیست، بنابراین استفاده از اولمسارتان توصیه نمی شود.

بارداری: استفاده از اولمسارتان در مراحل میانی و اواخر بارداری ممکن است باعث آسیب (مانند کاهش فشار خون، هیپرکالمی، کم خونی نوزادی، کرانیوسینوستوز، آنوری و نارسایی کلیه) و یا مرگ جنین (یا نوزادان) شود.

شیردهی: آزمایشات حیوانی نشان داده است که اولمزارتانات می تواند در شیر مادر ترشح شود، در حالی که آیا می توان آن را در شیر مادر ترشح کرد یا خیر، ناشناخته باقی مانده است.جراحی که نیاز به بیهوشی عمومی دارد: داروهایی که باعث کاهش فشار خون می‌شوند ممکن است تشکیل Ang II را به دنبال آزادسازی جبرانی رنین مسدود کنند.بیمارانی که نارسایی قلبی و هیپوناترمی دارند و دیورز مصرف می‌کنند و دیالیز کلیوی دریافت می‌کنند، در معرض خطر افت فشار خون هستند.